Tacrolimus
(FK 506)
Il tacrolimus
fu introdotto nel 1989 da Starzl e fu per le prime volte utilizzato
per i trapianti epatici non responsivi alla CsA.
E’ un macrolide con attività molto simile a quella
della CsA, infatti, anch’esso lega una peptidil-prolil-isomerasi
citoplasmatica bloccando quindi la calcineurina.
Il tacrolimus è da 10 a 100 volte più potente
della CsA e consente una migliore qualità di vita come
può essere dimostrato nei pazienti che passano dalla
CsA al tacrolimus.
In più, il tacrolimus sembra essere correlato ad un più
basso tasso di rigetto cronico e si caratterizza per il non
necessario uso di steroidi, per la minore incidenza di ipertensione,
di ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia.
Gli effetti tossici sono molto simili a quelli della CsA tranne
l’irsutismo e l’iperplasia gengivale.
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