Ciclosporina

La CsA fu introdotta per la prima volta in trias clinici nel 1979 da Calne a il suo uso fu
perfezionato da Starzl con l’uso combinato di corticosteroidi.
Il farmaco è un antibiotico peptidico liposolubili che sembra agire in una fase precoce della differenziazione di cellule T venute a contatto con l’antigene, bloccando la loro attivazione.
La CsA determina una immunosoppressione selettiva e possiede anche un’azione antimalarica, antischistosomiaca e anche anti multifarmaco-resistenza (tramite il blocco della pompa MDR).
La CsA, in modelli sperimentali, sembra essere capace di inibire sia l’immunità umorale (con effetti maggiori sulla risposta primaria che su quella secondaria) sia l’immunità cellulo-mediata (effetto utile per gli allotrapianti, reazioni di ipersensibilità ritardata e patologie autoimmunitarie con effetto maggiore sulla fase di sensibilizzazione che su quella effettrice)
Gli effetti tossici comprendono:
1. Effetti Nefrotossici: Dose dipendente e usualmente reversibile
2. Effetti cardiovascolari: Ipertensione
3. Effetti sul SNC: Tremori, convulsioni, cefalea, parestesie, sindrome di cecità corticale, depressione, apatia, ansia, coma.
4. Effetti dermatologici: irsutismo e iperplasia gengivale
5. Effetti epatici: Elevazione di bilirubina, gamma-GT e transaminasi
6. Effetti gastrointestinali: Anoressia, nausea, vomito, diarrea, dolenza addominale
7. Effetti da immunosoppressione: complicanze infettive e cancerogene
8. Altri: Iperlipidemia, iperglicemia, ginecomastia, edemi, febbre, ipoacusia e acufeni, dolori muscolari e articolari, fragilità dei capelli, necrosi ossea asettica, letargia, dolori orali, sudorazione notturna, disturbi visivi, calo ponderale, trombocitopenia ed anemia emolitica microangiopatica.

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